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药物制剂中主要使用的磷脂种类

发表时间:2025-05-06

药物制剂中主要使用的磷脂种类如下:

一、天然磷脂

大豆磷脂:主要由磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰丝氨酸(PS)等多种磷脂成分组成,还含有一定量的甘油三酯、脂肪酸等,可作为注射用脂肪乳及含药乳剂类产品、脂质体相关产品辅料、口服液乳剂等的原料。

蛋黄卵磷脂:以磷脂酰胆碱(PC)和磷脂酰乙醇胺(PE)为主,同时含有鞘磷脂等其他成分,胆固醇含量较高,主要作为注射用脂肪乳及含药乳剂类产品的原料。

鞘磷脂:从蛋黄中提取,结构与甘油磷脂相似,极性头部分是磷脂酰胆碱或磷脂酰乙醇胺,性质与甘油磷脂基本相同。

二、合成磷脂

二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC):是药物制剂领域应用较为广泛的一种合成磷脂。作为活性成分,主要用于肺表面活性剂;作为辅料,可用于脂质体或温敏脂质体、特殊脂微球、药物复合物等药物制剂。

二油酰基磷脂酰胆碱(DOPC):属于合成磷脂,常作为脂质体的骨架膜材,具有较好的流动性和生物相容性,可用于制备多种药物载体,有助于药物的包封和稳定释放。

三、改性磷脂

PEG 衍生化磷脂:以 PE 为底物,在乙醇胺头部连接生物相容性好的线性分子聚乙二醇(PEG),而聚乙二醇末端可进一步连接各种配体。PEG 衍生化磷脂可赋予制剂长循环特性和免疫特性,是微纳米载药体系实现靶向性的重要材料和手段。

氢化大豆卵磷脂(HSPC):在有催化剂作用下,通过磷脂双键与氢加成反应得到,因双键全部饱和,其稳定性大大提升,作为一种半合成磷脂,达到一定纯度的 HSPC 可取代全合成磷脂用于某些脂质体等特殊制剂,物美价廉。

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